-
Дабрафениб – ингибитор мутации гена BRAF V600, а также дикого типа BRAF и CRAF киназы1
-
Траметиниб – обратимый ингибитор активации MEK1 и MEK2 и активности киназы2
-
Хотя MEK1/2 редко подвержены мутации, конститутивно они обнаруживаются примерно в 30% всех типов злокачественных новообразований с активацией сигналлинг путей MAPK3-5
-
Подавление МЕК относительно специфично из-за уникальной карманной структуры MEK протеинов4-5
-
-
Таргетное влияние на нерегулированный путь MAPK подавляет рост опухоли и пролиферацию клеток5
- Инструкция по медицинскому применению препарата Тафинлар httрs://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx дата обращения 4 мая 2018; 2. Инструкция по медицинскому применению препарата Мекинист httрs://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx дата обращения 4 мая 2018; 3. Nikolaev SI et al. Nat Genet 2012;44:133–139; 4. Wu PK et al. Semin Oncol 2015;42:849–862; 5. Inamdar GS et al. Biochem Pharmacol 2010;80:624–637.